В Пермском национальном исследовательском политехническом университете синтезировали новый местный анестетик — он мощнее и менее токсичен по сравнению с тримекаином. Статья о разработке вышла в журнале "Вестник ПНИПУ. Химическая технология и биотехнология", сообщила пресс-служба ПНИПУ в среду.
Полем для поиска стали антигипертензивные препараты на основе производных гидрохлоридов 2-(2′-метилфенокси)-N-алкил- и -N, N-диалкилэтанаминов. Для экспериментов синтезировали восемь производных групп арилоксиалкиламинов с различными физическими и химическими свойствами. Биологическую активность спрогнозировали на компьютере.
"Прогноз эффективности полученных соединений мы проводили с помощью специальной программы на выборке более чем 250 тысяч биологически активных веществ. Средняя точность прогноза составляет около 95% процентов. Для части соединений программа выявила несколько видов активности, в том числе и местноанестезирующую", — пояснила доцент кафедры химических технологий ПНИПУ кандидат фармацевтических наук Екатерина Баньковская.
Токсичность синтезированных соединений проверили на белых мышах путём внутривенного введения. По результатам экспериментов препараты отнесены к умеренно токсичным.
Анестезирующую активность помог оценить кролик. Раствор закапывали ему в глаз, раздражали роговицу и наблюдали — моргает бедолага или нет. Результаты сравнивали с действием широко применяемого анестетика тримекаина.
"Наибольшую глубину действия проявили вещества изобутиламино- и диметиламиногруппы. Продолжительность анестезии составляет от 16,3 до 58,8 минут. Пять веществ действуют свыше 50 минут, превосходя по активности тримекаин", — уточнила Баньковская.
Фото: Pexels/Polina Tankilevitch